Resumen

MISLE, AJ et al. G-Protein-Dependent Antagonists Binding In M3 mAchR from Tracheal Smooth Muscle. AVFT [online]. 2001, vol.20, n.2, pp.143-151. ISSN 0798-0264.

Los subtipos M3 y M2 del mAchR fueron localizados en fracciones de membranas plasmáticas de músculo liso traqueal de bovino (MLTB). Los mAchRs nativos de MLTB fueron estudiados usando enlazamiento de [3H]QNB. La hetereogeneidad del receptor fue expresada para agonistas y antagonistas muscarínicos siendo los estados de alta afinidad sensibles a GTPgS. Mostramos que los efectos de GTPgS parecen ser mediados por proteínas Gi/o sensibles a PTX. Se detectó la hetereogeneidad del mAchR hacia 4-DAMP (M3) y pirenzepina (M1). Sin embargo, los antagonistas subtipo M2 como methoctramina y AF-DX 116 no mostraron tales respuestas en la presencia o ausencia de GTPgS. A través de la alquilación con 4-DAMP del subtipo M3 del mAchR, prevaleció el subtipo M2 el cual exhibió un enlazamiento dependiente de GTPgS parecido a un agonista mientras el enlazamiento de los antagonistas fue insensible al GTPgS. Por lo anterior, la heterogeneidad a antagonistas del receptor descrita aquí es debida al subtipo M3 del mAchR, el cual muestra dos estados de afinidad siendo uno regulado por proteínas Gi/o.

Palabras clave : Agonistas muscarínicos; Antagonistas muscarínicos; Pertussis toxin; GTPgS,; Músculo liso traqueal.