Resumo

CONTRERAS, F et al. Receptores Sur y Sulfonilureas en el tratamiento de la Diabetes Mellitus Tipo 2. AVFT [online]. 2002, vol.21, n.2, pp.148-155. ISSN 0798-0264.

Las Sulfonilureas son hipoglicemiantes orales usados en el tratamiento de la Diabetes Mellitus tipo 2, que actúan estimulando la secreción de insulina por parte de las células b del páncreas. Estudios recientes revelaron que estos fármacos se unen a receptores específicos en la membrana celular de los islotes pancreáticos induciéndose el cierre de los canales de potasio sensibles a ATP, lo que provoca aumento en el contenido intracelular de potasio y despolarización de la célula  conduciendo a la apertura de los canales de calcio voltaje dependiente entrando este al intracelular y liberándose insulina a partir de los gránulos maduros. Los canales de potasio sensibles a ATP están formados por la subunidad KIR6, 2 la cual forma el poro del canal y la subunidad receptora de sulfonilureas  (SUR) que actúa como   reguladora. Tres subtipos de receptores SUR han sido reconocidos hasta ahora: el tipo pancreático SUR1, cuya inhibición facilita  la secreción de insulina; el tipo cardiaco SUR2A el cual suministra protección miocárdica y un tercer tipo en el músculo liso vascular SUR2B el cual juega un rol en la tonicidad vascular.

Palavras-chave : Diabetes tipo 2; Hipoglicemiante oral; Receptor SUR; Sulfonilureas.